5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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抗体 (1)
5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (117) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-149170

FFN246		99.79%
FFN246 是 serotonin transporter (SERT) 和 vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) 的荧光双底物探针，激发和发射光谱为 392/427 nm。FFN246 可以通过 SERT 依赖性积累来标记小鼠脑组织中的 5-羟色胺能神经元。

HY-101341

RS 67333 hydrochloride	Agonist	99.73%
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pK_i 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。

HY-109118A

Masupirdine mesylate	Antagonist	99.62%
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 K_i 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。

HY-111200

Vabicaserin hydrochloride	Agonist	99.92%
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT_2C) 受体激动剂，EC₅₀ 为 8 nM。

HY-118166

Gentisein	Inhibitor	98.13%
Gentisein (NSC 329491) 的主要代谢物 Mangiferin，显示出最有效的 5-HT 摄取抑制，IC₅₀值为 4.7 µM。

HY-100562

Flopropione 夫洛丙酮	Antagonist	98.57%
Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

HY-121392

GR 125743	Antagonist	99.84%
GR 125743 是一种选择性的 5-HT_1B/1D 受体拮抗剂，与野生型的人 h5-HT_1B 和 5-HT_1D 结合的 pK_i 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。

HY-B1658A

Frovatriptan succinate hydrate 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物	Agonist	99.60%
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT_1B (pK₅₀ 为 8.2) 和 5-HT_1D 受体激动剂，选择性是 5-HT_1A，5-HT_1F 和 5-HT₇ 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H₁ 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。

HY-103138A

(Rac)-WAY-161503	Agonist	98.49%
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 4 nM，EC₅₀ 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT_2C 的亲和力分别比 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

HY-101324A

MK-212 monohydrochloride	Agonist	99.62%
MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT_1C/5-HT₂ 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。

HY-101094

Ocaperidone 奥卡哌酮	Modulator	99.93%
Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT₂ 和多巴胺 D₂ 的拮抗剂，5-HT_1A 的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁ 和 a₂-adrenergic 受体的 K_i 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A 的 pEC₅₀ 和 pK_i 值分别为 7.60 和 8.08。

HY-100942

5-Carboxamidotryptamine maleate 5-羧酰胺色胺马来酸盐	Agonist	99.73%
5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) 是一种有效的 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1D，5-HT₅ 和 5-HT₇ 受体激动剂。

HY-B0352S

Mirtazapine-d₃ 米氮平 D3	Inhibitor	98.55%
Mirtazapine-d₃ 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。

HY-14785A

Befiradol hydrochloride	Agonist	99.93%
Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)_1A 受体激动剂。

HY-108256

Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣	Inhibitor	99.90%
Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收，从而诱导突触空间中单胺递质的增加。

HY-147203

5-HT2B antagonist-1	Antagonist	99.86%
5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究，如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。

HY-14340

WAY-181187	Agonist	98.07%
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，K_i 为 2.2 nM，EC₅₀ 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。

HY-17382A

Metoclopramide hydrochloride hydrate 盐酸甲氧氯普胺	Antagonist	99.96%
Metoclopramide hydrochloride hydrate 是一种有效的 5-HT₃ 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride hydrate 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

HY-14336A

SB 271046 Hydrochloride	Antagonist	99.93%
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pK_i 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC₅₀=0.16 μM)。

HY-B0354A

Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔	Agonist	99.97%
Urapidil hydrochloride 是一种具有口服活性的 α1-肾上腺素受体（α1-adrenoceptor）拮抗剂和 5-HT_1A 受体激动剂，对 α1- 和 α2-肾上腺素受体的 pIC₅₀分别为 6.13 和 4.38。Urapidil hydrochloride 具有降压效果。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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